Альфа-адреномиметики: описание, применение, принцип действия
Альфа-адреномиметики: описание, применение, принцип действия


Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках. Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами. Альфа-адреномиметики возбуждающе действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

Что такое альфа-адренорецепторы

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижения проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.
А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Общие сведения об адреномиметиках

Альфа - и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект воздействия адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия. Результат воздействия препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствуют их разрушению, способствует увеличению концентрации в нервных окончаниях.
Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

  • сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
  • бронхиальная астма, бронхоспазм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • воспалительные заболевания слизистой оболочки глаз и носа;
  • гипогликемическая кома;
  • местное обезболивание.
  • Альфа-адреномиметики

    Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (нарушение а1 и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действует и на бета-рецепторы. Альфа-адреномиметики, воздействующие на а1-рецепторы, - противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

  • "Мидодрин";
  • "Мезатон";
  • Етилефрин".
  • Альфа-адреномиметики, воздействующие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители "Ксилометазолин", "Назол", "Санорин", "Визин". Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).
    Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие лекарственной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.
    Маленьким детям назначают средства, которые содержат альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью. Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия ("Метилдопа", "Клофелин", "Катапресан"). Их действие заключается в следующем:

  • гипотензивный эффект;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • успокаивающее действие;
  • незначительное обезболивание;
  • уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
  • уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.
  • "Мезатон"

    Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, что вызывает повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. "Мезатон" повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.
    Показания к применению средства:

  • артериальная гипотензия, коллапс;
  • подготовка к хирургическому вмешательству;
  • вазомоторный ринит;
  • местное обезболивание;
  • отравления различной этиологии.
  • Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.

    "Ксилометазолин"

    Препарат, имеющий одноименное активное вещество, что входит в состав "Галазолина", "Отривина", "Ксимелина", "Дляноса". Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативных или диагностических вмешательств в носовой полости. Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей разрешен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:

  • стенокардия;
  • период кормления грудью;
  • заболевания щитовидной железы;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • сахарный диабет;
  • беременность.
  • "Клофелин"

    Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия "Клофелина" основан на нарушении а2-адренорецепторов, вследствие чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.
    Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости. "Клофелин" противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз препарата в сочетании с другими препаратами.

    "Визин"

    Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, что используется в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую глаз.

    Передозировка альфа-адреномиметиками

    Передозировка проявляется устойчивыми изменениями, которые характеризуют эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого. Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

  • Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
  • Антагонисты кальция направленные на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечную мышцу уменьшает потребность в кислороде, снижается его сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
  • Миотропние препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.
  • Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

    Дата публикации: 22.05.17