Аминогликозиды: препараты (список, названия, классификация, инструкция по применению)
Аминогликозиды: препараты (список, названия, классификация, инструкция по применению)


Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром действия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали редко назначать аминогликозиды (препараты). Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно широк, и включает такие известные лекарства, как «Пенициллин», «Гентамицин», «Амикацин». До сегодняшнего дня в реанимационных и хирургических отделениях наиболее востребованными остаются препараты именно аминогликозидного ряда.

Краткая характеристика группы

Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм. Медикаментам присущ широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов. Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо подавлять синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножаются, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента. Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограничено. Это связано с высокой токсичностью этих медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха. Важная особенность этих средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды абсолютно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.

Преимущества и недостатки

Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество преимуществ, которыми обладают аминогликозиды.
Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:

  • высокой антибактериальной активностью;
  • отсутствием болезненной реакции (при внутривенном введении);
  • редким возникновением аллергии;
  • способность уничтожать размножаются бактерии;
  • усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
  • высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.
  • Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.
    Минусами аминогликозидов являются:

  • низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
  • плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
  • появление множества побочных эффектов.
  • Классификация медикаментов

    Существует несколько классификаций. Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:

  • Первыми лекарствами, которые используются для борьбы с инфекционными болезнями, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
  • Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
  • В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».
  • По спектру действия и возникновения резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.
    Поколение медикаментов выделяют следующие: 1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против многих грамотрицательных микроорганизмов стафилококков они оказываются бессильны. 2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарства «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность. 3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиелли, ентеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков: - «Сизомицин»; - «Амикацин»; - «Тобрамицин»; - «Нетилмицин». 4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает способность эффективно бороться с цитобактером, аеромонасом, нокардиями. В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарства в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.
    Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:

  • Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии гнойных бактериальных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают следующие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
  • Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
  • Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».
  • Показания для применения

    Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения разнообразных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.
    Аминогликозиды назначают для лечения:

  • госпитальных инфекций различной локализации;
  • гнойных послеоперационных осложнений;
  • интраабдоминальных инфекций;
  • сепсиса;
  • инфекционных эндокардитов;
  • пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
  • инфицированных ожогов;
  • бактериальных гнойных менингитов;
  • туберкулеза;
  • опасных инфекционных болезней (чумы, бруцеллеза, туляремии);
  • септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
  • оториноларингологических заболеваний: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
  • протозойных инфекций.
  • Побочные эффекты

    К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может почувствовать на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только врач должен назначать больному аминогликозиды.
    Побочные эффекты могут проявляться:

  • Ототоксичность . Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, сначала страдают от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
  • Нефротоксичностью . У пациента появляется сильная жажда, меняется количество мочи (может как увеличиваться, так и уменьшаться), повышается уровень в крови креатинина, снижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, которые страдают от нарушений функционирования почек.
  • Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями или с нарушенной работой почек.
  • Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружения. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
  • Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.
  • Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.

    Противопоказания

    Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Зачастую противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:

  • индивидуальной гиперчувствительности;
  • нарушения выделительной функции почек;
  • расстройства слуха;
  • развитие нейтропенических тяжелых реакций;
  • вестибулярных нарушениях;
  • миастении, ботулизме, паркинсонизме;
  • подавленном дыхании, ступоре.
  • Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного была негативная реакция на любое лекарство из данной группы. Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.

    «Амикацин»

    Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным действием на человеческий организм. Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так гласит к препарату Амикацин» инструкция по применению. Уколы эффективные в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза. Лекарства не способен всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно или внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется в течение 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.
    Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при таких недугах:

  • пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
  • инфекционных заболеваниях брюшины (перитонита, панкреатитах, холециститах);
  • мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
  • патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
  • остеомиелита;
  • менингитах, сепсисе;
  • туберкулезных инфекциях.
  • Нередко это средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством. Разрешено применение лекарств в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство. Дозировка определяется исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела. Инструкция приводит следующие рекомендации:

  • На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
  • Если на 1 кг массы тела берут 75 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
  • Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, которые только появились на свет, дозировка рассчитывается так: на 1 кг – 75 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
  • Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в введении) или 7-10 суток (при в/м уколах).
  • «Нетилмицин»

    Данное лекарство за своим антимикробным действия аналогично «Амикацина». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» предоставлял высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно. Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает лекарств «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро - и ототоксичность. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.
    «Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:

  • при септицемии, бактериемии,
  • для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
  • при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связных аппаратов, остеомиелите;
  • новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсис или пневмонию);
  • при раневых, предоперационных и внутрибрюшных инфекциях;
  • в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
  • при инфекционных заболеваниях ЖКТ.
  • Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 до 75 мг. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.

    «Пенициллин»

    Данный медикамент является одним из главных в группе антибиотиков. Он имеет активность в отношении целого ряда микроорганизмов. Чувствительны к действию «Пенициллина»:

  • стрептококки;
  • гонококки;
  • менингококки;
  • пневмококки;
  • возбудители дифтерии, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены;
  • определенные штаммы стафилококка, протея.
  • Медики отмечают наиболее эффективное воздействие на организм при внутримышечном введении. При такой инъекции уже через 30-60 минут наблюдается наибольшая концентрация в крови лекарства «Пенициллин». Аминогликозиды пенициллинового ряда назначаются в следующих случаях:

  • Крайне востребованы данные медикаменты в терапии сепсисов. Их рекомендуют для лечения гонококковой, менингококковой, пневмококковой инфекций.
  • Лекарства «Пенициллин» назначается пациентам, которые перенесли хирургические вмешательства, с целью профилактики осложнений.
  • Средство помогает бороться с гнойным менингитом, абсцессами мозга, гонореей, сикозом, сифилисом. Его рекомендуют при тяжелых ожогах и ранах.
  • Терапия лекарствами «Пенициллин» назначается пациентам, страдающим воспалением уха, глаз.
  • Применяется лекарство для терапии очаговой и крупозной пневмонии, холангита, холецистита, септического эндокардита.
  • Лицам, страдающим ревматизмом, данный медикамент назначается для лечения и профилактики.
  • Лекарство применяется для новорожденных и младенцев, у которых диагностирован пупочный сепсис, септикопиемия или септикотоксемии-токсическая болезнь.
  • Препарат включается в лечение таких заболеваний: отитов, скарлатины, дифтерии, гнойного плеврита.
  • При внутримышечном введении активное вещество препарата быстро всасывается в кровь. Но через 3-4 часа лекарства в организме не наблюдается. Именно поэтому, чтобы обеспечить необходимую концентрацию, рекомендуется повторять инъекции через каждые 3-4 часа.

    Препарат «Гентамицин»

    Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает пагубное влияние на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы. Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии теряют способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму. Назначается антибиотик при инфекционных заболеваниях, которые поражают различные системы и органы:

  • менингите;
  • перитоните;
  • простатите;
  • гонореи;
  • остеомиелите;
  • цистите;
  • пиелонефрите;
  • эндометрите;
  • эмпиеме плевры;
  • бронхите, воспалении легких;
  • Препарат «Гентамицин» довольно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендуется при инфекционных процессах, охватывающие брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы. Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный врач. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!

    Дата публикации: 25.05.17