Аналоги пенициллина. Антибиотики пенициллиновой группы: показания, инструкция по применению
Аналоги, инфекционных, заболеваний, более, лечении, врачах, пенициллина, открыли, возможности, устойчивые, ферментов, меньше, побочных, эффектов, имеют, желудка, бактерий, агрессивной, среде, Аналоги


Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к ферментам бактерий и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.

О пенициллинах

Пенициллины – это старейшие из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительными к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающих новыми свойствами.
Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но аллергические реакции на них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в их комбинировании с другими лекарствами, особенно с подобными по классу.

История

Первое упоминание пенициллинов в литературе произошло в 1963 году, в книге об индейских знахарей. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия. Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарств в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством. Но со временем были выделены и синтезированы другие группы антибиотиков, которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что затрудняло лечение тяжелых инфекций.

Принцип антибактериального действия

В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм погибает из-за невозможности восстановить клеточную стенку. Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они производят бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликани. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способны разрушать и бета-лактамазу тоже.

Опасность для человека

В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезного вреда препарат не может.

Спектр действия

Практически все виды пенициллинов влияют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, коринебактерии дифтерии и возбудителя чумы. Также в их спектр входят все грамотрицательные микроорганизмы, гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).
Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения внутрибольничных инфекций эта группа препаратов уже не подходит. Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков – дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к действию пенициллина. Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.

Основные виды (классификация)

Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:

  • Природные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллини и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, преимущественно на грамотрицательные бактерии.
  • Полусинтетические препараты, обладающие устойчивостью к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
  • Карбоксипенициллини (карбпенициллин).
  • Группа препаратов с широким спектром действия:
    - уреидопенициллины;
    - амидопенициллини.

    • Биосинтетические формы

    Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, пожалуй, известными из пенницилинов можно считать "Бициллин-3" и "Бициллин-5". Они открывали группу природных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.

  • Екстенциллин". Инструкция по применению свидетельствует, что он является бета-лактамным антибиотиком продленного действия. Показаниями для его применения являются обострение ревматической болезни и заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. "Екстенциллин" инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
  • Пенициллин-Фау" относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хореи, бактериальном эндокардите.
  • Антибиотик "Оспен" является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.

    • Полусинтетические формы

    К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.

  • Первым в этом списке стоит "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена - около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать "Амоксициллин". Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
  • Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание - аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или в флаконах, как жидкость для инъекций.
  • Последний представитель полусинтетических пенициллинов – ампициллина тригидрат. Инструкция по применению (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, влияя как на грамотрицательные, так и грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.

    • Растворитель

    Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.

    Показания, противопоказания и побочные эффекты

    Показаниями к лечению антибиотиками является диагноза: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции. Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарствам и его производных. Во-вторых, установлен диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба. Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов. Во время приема лекарств ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, поскольку препарат проникает в молоко. Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях. Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышение температуры, боли в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.

    Особенности применения

    С осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам. Если через пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не пришло, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина или заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества "Бициллин-3", необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты. Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарств без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления нужны более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты. Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине. Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любых лекарств, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.

    Дата публикации: 1.05.17