Ингибиторы холинэстеразы: фармакологическое применение
Препаратами, холинэстеразы, способные, блокировать, ингибиторы, мозга, применяются, атрофических, заболеваниях, головного, фермента, вследствие, лечении, болезни, Альцгеймера, прорывом, большим


Как известно, в нервной системе есть множество синапсов. Они необходимы для передачи импульсов. В этом процессе участвуют несколько видов медиаторов. Среди них – ацетилхолин, норадреналин, ГАМК, серотонина и т. д. Медиаторы (трансмиттеры) необходимые для осуществления передачи сигналов между нейронами. Кроме того, благодаря им осуществляется возбуждение или торможение мускулатуры. При разных патологиях нервной системы работа нейротрансмиттеров может нарушаться. Это случается вследствие атрофических и дегенеративных процессов в головном мозге. В этих случаях применяют препараты, необходимые для усиления или ослабления передачи сигналов. К подобной фармакологической группе относятся ингибиторы холинэстеразы. Они применяются при миастении, невритах, амиотрофическом склерозе, болезни Альцгеймера, психических патологий.

Действие ингибиторов холинэстеразы

Ингибиторы холинэстеразы – это медицинские препараты, которые широко используются в неврологии и психиатрии. Они делятся на несколько групп, каждая из которых применяется в конкретном случае. Действие этих медикаментов основано на блокировании холинэстеразы. Данный фермент является как у здоровых людей, так и у страдающих различными заболеваниями. Он необходим для расщепления нейромедиатора – ацетилхолина. В результате его действия трансмиттер разрушается до холина и уксусной кислоты. При различных патологиях головного мозга происходит постепенная атрофия коры. В результате некоторые структуры могут полностью разрушиться, в том числе и холинергическая система. Кроме атрофии головного мозга, которые к этому приводят дегенеративные процессы аутоиммунной, инфекционной, вирусной природы. Из-за разрушения ядер переднего мозга наблюдается выраженный недостаток нейромедиатора – ацетилхолина. Чтобы как можно дольше не было дефицита этого вещества, необходимо воздействовать на фермент, что разрушает его. С этой целью применяют ингибиторы холинэстеразы. Благодаря им активность нейротрансмиттера может сохраняться в течение нескольких лет.

Ингибиторы холинэстеразы: классификация препаратов

Существует несколько видов антихолинэстеразных препаратов. Их классифицируют по фармакологическому действию на фермент. Некоторые из них блокируют холинэстеразу необратимо, другие – временно. Выделяют 3 группы медикаментов. Среди них:

  • Оборотные блокаторы. Эти ингибиторы холинэстеразы влияют на постсинаптическую передачу сигнала. Благодаря им действие фермента временно прерывается. К данной группе относят акридини и пипередини.
  • Псевдонеобратимие блокаторы холинэстеразы. Механизм их действия заключается в соединении с онионовой частью молекулы фермента. Кроме этого, они способны связываться с рецепторами ацетилхолина. Подобными свойствами обладает группа карбаматов.
  • Необратимые ингибиторы холинэстеразы. Препараты этой группы называются фосфороорганическими средствами. Представителем является медикамент «Метрифонат».

    • К группе акридинов относятся препараты «Такрил» и «Велнакрин». Представители карбаматов - медикаменты «Ривастигмин», «Епистатигмин».

    Показания к применению ингибиторов холинэстеразы

    Ингибиторы холинэстеразы используются для лечения мышечных заболеваний центрального генеза, атрофических и дегенеративных патологий мозга. Кроме того, некоторые медикаменты выпускаются в виде капель. Их применяют при повышенном внутриглазном давлении – глаукоме. Препараты, которые ингибируют холинэстеразы обратимо, назначают для лечения деменции, болезни Пика и Альцгеймера. Предпочтение стоит отдать группе пиперединов, так как они действуют избирательно и имеют меньше побочных эффектов. В последнее время показания к применению медикаментов расширились. Это связано с более детальным изучением их свойств. К болезням, при которых назначают антихолинэстеразные препараты, относят миастению, атонию кишечника, мышечная дистрофия, боковой амиотрофический склероз, паралич конечностей дегенеративного происхождения. Необратимые ингибиторы применяют при отравлениях.

    Противопоказания к применению антихолинэстеразных препаратов

    Медикаменты, относящиеся к этой группе, не применяют при судорожном синдроме, гиперкинезах любой этиологии. Также они противопоказаны пациентам, которые страдают тяжелой сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, тиреотоксикозом. Нежелательно принимать антихолинэстеразные средства при сопутствующей язвенной болезни желудка, энтерите. Медикаменты не показаны беременным и кормящим женщинам.

    Ингибиторы холинэстеразы: препараты выбора при болезни Альцгеймера

    Болезнь Альцгеймера – атрофическое поражение ЦНС, при котором наблюдается амнезия, расстройства личности и деменция. Ученые всего мира пытаются найти лекарство от этой патологии. При легкой и средней тяжести заболевания препаратом выбора является «Донепезил». Он относится к обратимым ингибиторам холинэстеразы, обладает избирательным эффектом. Медикамент применяют с целью патогенетической терапии. Он не способен полностью вылечить пациента, но замедляет развитие симптомов болезни Альцгеймера.

    Дата публикации: 1.05.17