Антибиотики – группа препаратов, обладающих этиотропным механизмом действия. Иначе говоря, эти лекарственные средства влияют непосредственно на причину заболевания (в данном случае на микроорганизм-возбудитель) и делают это двумя путями: уничтожают бактерии (бактерицидные препараты – пенициллины, цефалоспорины) или препятствуют их размножение (бактериостатические – тетрациклины, сульфаниламиды). Существует огромное количество лекарственных средств, которые являются антибиотиками, но самая большая группа среди них – это бета-лактамы. Именно о них и пойдет речь в данной статье.

Классификация антибактериальных средств

По механизму действия эти препараты делят на шесть основных групп:

Однако эта классификация не очень удобная. В клинической практике принято следующее разделение антибактериальных препаратов:

Бета-лактамные антибиотики. Строение и механизм действия

Это группа препаратов с бактерицидным эффектом и достаточно широким перечнем показаний к применению. К бета-лактамным антибиотикам относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов, монобактамы. Все они характеризуются высокой эффективностью и сравнительно небольшой токсичностью, что делает их препаратами, наиболее часто назначаются для лечения многих заболеваний.
Механизм действия бета-лактамных антибиотиков обусловлен их структурой. Лишние подробности тут ни к чему, стоит упомянуть лишь о самом важном элементе, который и дал название всей группе препаратов. Входит в состав их молекул бета-лактамное кольцо и обеспечивает выраженный бактерицидный эффект, который проявляется блокированием синтеза элементов клеточной стенки возбудителя. Однако многие бактерии умеют вырабатывать специальный фермент, который нарушает строение кольца, тем самым лишая антибиотик его главного оружия. Именно поэтому использование в лечении препаратов, не имеющих защиты от бета-лактамаз, неэффективно. Сейчас все большее распространение получают антибиотики бета-лактамной группы, защищены от действия бактериального фермента. В их состав включают вещества, которые блокируют синтез бета-лактамаз, например, клавулоновую кислоту. Именно так создаются защищенные бета-лактамные антибиотики ("Амоксиклав"). К другим ингибиторам бактериального фермента относятся "Сульбактам" и "Тазобактам".

Лекарства из группы пенициллинов: историческая справка

Препараты этого ряда были первыми антибиотиками, лечебный эффект которых стал известен людям. Долгое время они широко применялись для лечения различных заболеваний и в первые годы применения были едва ли не панацеей. Однако очень скоро стало ясно, что эффективность их постепенно падает, так как эволюция мира бактерий не стоит на месте. Микроорганизмы умеют быстро приспосабливаться к различным сложным условиям существования, порождая на свет поколение устойчивых к антибиотикам бактерий.
Распространенность пенициллинам привела к быстрому росту нечувствительных к ним штаммов микробов, поэтому в чистом виде препараты данной группы сейчас малоэффективны и почти не применяются. Их лучше всего использовать в комбинации с веществами, усиливают их бактерицидный эффект, а также подавляют защитные механизмы бактерий.

Препараты пенициллинового ряда

Это бета-лактамные антибиотики, классификация которых достаточно обширна:

Краткий обзор лекарственных средств, относящихся к группе пенициллинов

Природные пенициллины способны с успехом подавлять активность как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Из последних наиболее чувствительны к данной группе бета-лактамных антибиотиков стрептококки и возбудитель менингита. Другие бактерии к настоящему времени приобрели механизмы защиты. Природные пенициллины эффективны и против анаэробов: клостридий, пептококков, пептострептококков и др Эти препараты наименее токсичны и имеют сравнительно небольшим количеством нежелательных эффектов, перечень которых сводится в основном к аллергическим проявлениям, хотя при передозировке возможно развитие судорожного синдрома, появление симптомов отравления со стороны органов пищеварительной системы.
С антистафилококковых пенициллинов наибольшее значение имеет такой бета-лактамный антибиотик, как "Оксациллин". Это препарат узкого применения, так как он предназначен преимущественно для борьбы с золотистым стафилококком. Именно против этого возбудителя (в том числе и пенициллинрезистентних штаммов) "Оксациллин" наиболее эффективен. Побочное действие сходно с таковым у других представителей этой группы лекарств. Пенициллины расширенного спектра действия кроме грамположительной, грамотрицательной флоры и анаэробов активны также против возбудителей кишечных инфекций. Побочные эффекты не отличаются от перечисленных выше, хотя для этих препаратов характерно более высокая вероятность расстройств со стороны пищеварительной системы. Бета-лактамный антибиотик "Азлоциллин" (представитель четвертой группы пенициллинов) предназначен для борьбы с синегнойной палочкой. Однако в настоящее время у данного возбудителя проявилась резистентность к препаратам этого ряда, что делает их использование не столь эффективным.
О защищенных пенициллинах уже упоминалось выше. Благодаря тому что данные лекарственные средства включают в свой состав вещества, подавляющие бета-лактамазу бактерий, они являются более эффективными для лечения многих заболеваний. Последняя группа – это комбинация нескольких представителей пенициллинового ряда, взаимно усиливают действие друг друга.

Четыре поколения истребителей бактерий

Бета-лактамными антибиотиками являются цефалоспорины. Эти препараты, подобно пенициллинам, отличаются широтой спектра действия и незначительностью побочных эффектов. Существует четыре группы (поколения) цефалоспоринов:

Цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам в целом характерен ярко выраженный бактерицидный эффект.
Из нежелательных реакций на введение данных препаратов наибольшего внимания заслуживают различные аллергические реакции (от незначительных высыпаний до жизнеугрожающих состояний, таких как анафилактический шок), в некоторых случаях возможны расстройства со стороны органов пищеварения.

Резервное средство

"Имипенем" – бета-лактамный антибиотик, относящийся к группе карбапенемов. Он, а также не менее известный "Меропенем", по эффективности воздействия на резистентную к другим препаратам микрофлору может дать фору даже третьего и четвертого поколения цефалоспоринов. Бета-лактамный антибиотик из группы карбапенемов – лекарственное средство, применяется в особо тяжелых случаях заболевания, когда возбудители не поддаются лечению другими препаратами.

Резервное средство номер два

"Азтреонам" - наиболее яркий представитель монобактамов, он характеризуется достаточно узким спектром действия. Это бета-лактамный антибиотик наиболее эффективен против грамположительных аэробов. Однако следует отметить, что, как и "Имипенем", "Азтреонам" практически нечувствителен к бета-лактамаз, что делает его препаратом выбора при тяжелых формах заболеваний, вызванных этими возбудителями, особенно при неэффективности лечения другими антибиотиками.

Спектр действия бета-лактамных антибиотиков

Подводя итог вышесказанному, следует отметить, что препараты указанных групп имеют влияние на огромное количество разновидностей болезнетворных микроорганизмов. Механизм действия бета-лактамных антибиотиков таков, что не оставляет шансов микробов на выживание: блокада синтеза клеточной стенки – смертельный приговор для бактерий.
Грамположительные и грамотрицательные организмы, аэробы и анаэробы На всех этих представителей болезнетворной флоры найдется высокоэффективный препарат. Конечно, есть среди данных антибиотиков и узкоспециализированные средства, но большинство все же готов вступить в бой сразу с несколькими возбудителями инфекционных заболеваний. Бета-лактамные антибиотики способны противостоять даже представителям нозокомиальной флоры, которая является наиболее устойчивой к лечению.

Что такое госпитальные штаммы?

Речь идет о микроорганизмах, имеющихся в медицинских учреждениях. Источниками их появления служат пациенты и медперсонал. Особенно опасны скрытые, вялотекущие формы заболеваний. Больница – идеальное место, где собираются переносчики всех возможных видов инфекционных болезней. А нарушение санитарных правил и норм является благодатной почвой для того, чтобы данная флора нашла себе нишу для существования, где бы она могла жить, размножаться и приобретать устойчивость к лекарственным препаратам. Высокая резистентность госпитальных штаммов обусловлена прежде всего тем, что, избрав своей средой обитания больничное учреждение, бактерии получают возможность контактировать с различными лекарственными средствами. Естественно, что влияние препаратов на микроорганизмы происходит случайно, не имея целью уничтожить, и в малых дозах, а это способствует тому, что представители госпитальной микрофлоры могут выработать защиту против губительных для них механизмов, научиться противостоять им. Так и появляются штаммы, бороться с которыми очень трудно, а порой кажется, что и невозможно. Антибиотики бета-лактамного ряда в той или иной мере пытаются решить эту сложную задачу. Среди них есть представители, способные достаточно успешно бороться даже с самыми нечувствительными к лекарствам бактериями. Это препараты резерва. Применение их ограничено, а назначаются они только в том случае, когда это действительно необходимо. Если же эти антибиотики будут использоваться необоснованно часто, то, скорее всего, это закончится падением их эффективности, ведь тогда бактерии получат возможность взаимодействовать с небольшими дозами этих препаратов, изучать их и вырабатывать способы защиты.

Когда назначают бета-лактамные антибиотики?

Показания для использования этой группы препаратов обусловлены в первую очередь их спектром действия. Наиболее целесообразно назначать бета-лактамный антибиотик при инфекции,

возбудитель которой чувствителен к действию данного лекарства. Пенициллины хорошо зарекомендовали себя в лечении фарингита, тонзиллита, пневмонии, скарлатины, менингита, бактериального эндокардита, актиномикоза, анаэробных инфекций, лептоспироза, сальмонеллеза, шигеллеза, инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей. Не стоит забывать и о препаратах, способных бороться с синегнойной палочкой. Цефалоспорины обладают схожим спектром действия, поэтому и показания для них почти те же, что и для пенициллинов. Однако следует сказать, что эффективность цефалоспоринов, особенно последних двух поколений, не в пример выше. Монобактамы и карбапенемов рассчитаны на борьбу с наиболее тяжелыми и плохо поддающимися лечению заболеваниями, в том числе и вызванные больничными штаммами. Они также эффективны при сепсисе и септическом шоке.

Нежелательное действие

Как уже говорилось, бета-лактамные антибиотики (препараты, относящиеся к этой группе, перечислены выше) отличаются сравнительно небольшим количеством вредных для организма эффектов. Редко встречаются судорожный синдром и симптомы расстройства пищеварительной системы не представляют угрозы для жизни. По-настоящему опасными могут стать тяжелые аллергические реакции на введение лекарств из числа бета-лактамным антибиотикам. Высыпания, кожный зуд, ринит и конъюнктивит не представляют угрозы для жизни, хотя и весьма неприятные. Чего действительно стоит опасаться, так это таких тяжелых реакций, как отек Квинке (особенно в области гортани, что сопровождается выраженным удушьем вплоть до невозможности дышать) и анафилактический шок. Поэтому вводить препарат можно только после выполнения пробы на аллергию. Возможны перекрестные реакции. Бета-лактамные антибиотики, классификация которых предполагает наличие большого числа групп лекарственных средств, по строению очень похожи друг на друга, а значит, в случае непереносимости одного из них все остальные тоже будут восприниматься организмом в качестве аллергена.

Несколько слов о факторах, повышающих резистентность бактерий

Постепенное снижение эффективности антибактериальных препаратов (в том числе и бета-лактамным антибиотикам) обусловлено необоснованно частым и часто неправильным их назначением. Неполный курс лечения, применение малых терапевтических доз не способствуют выздоровлению, но зато дают возможность микроорганизмам «тренироваться», изобретать и отрабатывать методы защиты от лекарственных препаратов. Так стоит ли удивляться, что последние становятся со временем малоэффективными? Хотя сейчас антибиотики и не отпускаются в аптеках без рецепта, достать их все же можно. А это означает, что самолечение и связанные с ним проблемы (использование все время одного и того же препарата, необоснованное прерывание курса терапии, неправильно подобранные дозы и др.) останутся, создавая условия для выращивания резистентных штаммов.
Никуда не денется и госпитальная флора, имеет возможность активно контактировать с различными препаратами и изобретать все новые способы противодействия им. Что же делать? Не заниматься самолечением, выполнять рекомендации врача: принимать лекарства так долго, как это нужно, и в правильных дозах. С нозокомиальной флорой бороться, конечно, сложнее, но все же это возможно. Усиление санитарных норм и их неукоснительное исполнение позволят снизить вероятность создания благоприятных условий для размножения резистентной флоры.

Несколько слов в заключение

Очень большая тема – бета-лактамные антибиотики. Фармакология (наука о лекарственных препаратах и их влияние на организм) посвящает им несколько глав, которые включают в себя не только общую характеристику группы, но и содержат описание наиболее известных ее представителей. Данная же статья не претендует на полноту изложения, лишь пытается познакомить с основными моментами, знать что о этих лекарственных препаратах просто необходимо. Будьте здоровы и не забывайте: перед применением того или иного антибиотика внимательно изучите инструкцию и неукоснительно следуйте рекомендациям, а еще лучше посоветуйтесь со специалистом.